Polipeptida dan peptide

Polipeptida dan peptide 
Senyawa Protein alam seringkali memperlihatkan ketahanan terhadap pencernaan enzim-enzim tersebut, oleh karenanya perlu dirubah terlebih dahulu sedemikian rupa sehingga bentuk tiga dimensional dari protein dipecah ke dalam bentuk sederhana untuk memudahkan bagi enzim menghidrolisanya. Berlawanan dengan manusia yang memperoleh sebagian besar makanan proteinnya dimasak dan dengan demikian memperoleh protein dalam keadaan yang sudah dirubah, maka ayam memperoleh sebagian besar proteinnya dalam bentuk aslinya (dialam langsung tanpa perlakuan pemasakan) dan perubahan akan dilaksanakan dalam proventrikulus dan empedal. Molekul-molekul protein alam dapat mengandung hanya sedikit senyawa yang peka terhadap aksi proteinase. Akan tetapi keadaan asam proventrikulus dan empedal berguna untuk memecah protein sedemikian rupa sehingga sebagian besar senyawa peptida yang peka terhadap pepsin menjadi terurai. 

Sekali proteolisis telah dimulai oleh pepsin maka akan terjadi peningkatan yang cepat dalam kepekaan senyawa peptida terhadap hidrolisis oleh enzim-enzim proteolitik usus halus. Polipeptida hasil pencernaan pepsin dalam proventrikulus dan empedal kemudian dipecah oleh tripsin, khimotripsin dan elastase di usus halus. Aksi enzim-enzim tersebut membebaskan banyak sekali senyawa peptida terakhir yang dicerna oleh aminopeptidase, karboksipeptidase dan peptidase khusus lainnya yang terdapat dalam rongga atau mukosa usus kecil. Setiap enzim harus memainkan peranannya dalam urutan hidrolisis protein. Dalam banyak hal, hidrolisa hasil kegiatan satu enzim melengkapi substrat untuk enzim berikutnya. Jadi hambatan setiap enzim proteolitik, terutama dari enzim permulaan, pepsin atau tripsin akan mengakibatkan penurunan yang nyata dalam pencernaan protein.

Pertanyaan:
1.jelaskan pengertian peptide?
2. bagaimana pengertian dari polipeptide?
3. aap perbedaan peptide dan polopeptide?

                                                            DAFTAR PUSTAKA

Ralp J. Fessenden and Joan S. Fessenden, “ Organic Chemistry,” Third Edition, University Of Montana, 1986, Wadsworth, Inc, Belmont, Califfornia 94002,Massachuset, USA.

Hiperlipidemia dan aterosklerosis

           Saat ini penyakit jantung koroner atau PJK termasuk penyebab utama kematian pada penduduk Indonesia berusia di atas 40 tahun. Jantung koroner bukan tipe penyakit yang datang seketika. Penyakit ini "tumbuh" perlahan-lahan pada penggemar makanan berkadar lemak tinggi. Yang dapat mengakibatjkan terjadinya hiperlipidemia yaitu keadaan di mana kadar lemak darah naik.. Kondisi hiperlipidemia bila berkelanjutan memicu terbentuknya aterosklerosis (hilangnya elastisitas disertai penyempitan dan pengerasan pembuluh darah arteri). Aterosklerosis menjadi penyebab utama terjadinya PJK. Jadi, PJK bisa dicegah apabila yang bersangkutan bisa mengatasi hiperlipidemia. Pada sebagian besar penderita hiperlipidemia dapat dikontrol dengan diet dan olahraga. Namun, bisa juga dengan bantuan obat penurun kadar lipid darah atau antihiperlipidemia. Obat antihiperlipidemia sedikitnya dikelompokkan dalam tujuh golongan senyawa. Ada klofibrat, asam nikotinat, probukol, gemfibrosil, penghambat absorpsi lemak, golongan statin/mevinolin, dan hormon dekstrotirosin. Namun, penggunaan obat- obatan sintetik relatif mahal dan tak sedikit menimbulkan efek samping yang merugikan. Maka, kini dicari antihiperlipidemia alternatif dari tumbuhan.salah satunya adalah daun jati belanda (Guazuma ulmifolia Lamk.). Tujuannya penelitian ini adalah untuk mengetahui pengaruh daun jati belanda (dalam bentuk ekstrak air, ekstrak etanol, dan fraksi aktif steroid) terhadap kadar lipid darah (TPC, trigliserida, LDL, dan HDL/ high density lipoproteins).Penelitian memakai kelinci sebagai hewan percobaan pada empat kelompok perlakuan. Masing-masing kelompok terdiri atas lima ekor. Ternyata pemberian daun jati belanda (dalam tiga bentuk yaitu: ekstrak air, ekstrak etanol dan fraksi aktif steroid) berpengaruh terhadap kadar lipid darah (TPC, trigliserida, LDL, dan HDL).

          Hiperlipidemia adalah suatu keadaan patologis akibat kelainan metabolisme lemak darah yang ditandai dengan meningginya kadar kolesterol darah (hiperkolesterolemia), trigliserida (hipertrigliseridemia) atau kombinasi keduanya. Dari beberapa penelitian, hiperkolesterolemia dapat mempertinggi risiko morbiditas dan mortalitas penyakit jantung koroner (PJK), sedangkan hipertrigliseridemia meningkatkan kasus nyeri perut dan pankreatitis. Sebaliknya usaha menurunkan kadar kolesterol dan trigliserida darah menunjukkan turunnya kemungkinan terkena serangan penyakit jantung koroner.

         Pada umumnya hiperkolesterolemia atau hipertrigliseridemia ringan masih dapat dikendalikan dengan hanya melakukan diet rendah lemak jenuh dan rendah kalori. Namun pada kasus berat dan/atau bersifat herediter yang sering menyerang pada usia muda, maka diet saja tentu kurang adekuat dan seharusnya digunakan obat-obat antihiperlipidemia yang mampu mengendalikan kadar plasma kolesterol, trigliserida atau keduanya dengan baik. Pengendalian ini dituntut seumur hidup, sehingga obat antihiperlipidemia pun digunakan dalam jangka panjang pula.

         Sebenarnya inti dari kelainan patologis pada hiperlipidemia ini adalah kegagalan transportasi dan pengelolaan lipid yang terdiri dari kolesterol; trigliserida, fosfolipid dan asam lemak bebas. Dalam hal ini kolesterol dan trigliserida memegang peran kunci, karena pengaturan kadar fosfolipid dan asam lemak bebas tergantung padanya; selain itu pada ateroma pembuluh darah sedang dan besar ditemukan timbunan kolesterol pada tunika intima dengan manifestasi klinis berupa PJK, strok dan se-bagainya. Selain itu transportasi lipid dalam darah sebagian besar terikat dengan protein (apoprotein) yang membentuk kompleks berbentuk sferis dengan berbagai densitas dan sifatnya (lipopro-tein). Perbedaan ini secara Minis dapat menolong dalam menentukan pilahan hiperlipidemia.

Pertanyaan:
1. apa sajakah obat yg bisa digunakan untuk hiperlipidemia?
2. Bagaimana patofisiologi dari aterosklorosis?
3. Bagaimana terjadinya hiperlipidemia?
4. Apaa saja faktor hiperlipidemia?

                                  Daftar Pustaka

corwin, Elizabeth J. 2001. Buku Saku Patofisiologi. Jakarta: EGC

Guyton dan Hall. 1997. Buku Ajar Fisiologi Kedokteran. Jakarta: EGC

Hanafi, Muin Rahman, Harun. 1997. Ilmu Penyakit Dalam jilid I. Jakarta: FKUI

RAPID

RAPID: Randomized Pharmacophore Identification for Drug Design adalah Ketika struktur tiga dimensi dari reseptor diketahui, metode docking mengeksploitasi informasi geometrik dan kimia yang tersedia. Namun, struktur geometrik relatif sedikit molekul telah diperoleh melalui kristalografi sinar-X atau teknik NMR. Dalam upaya untuk mengembangkan obat-obatan farmasi untuk reseptor yang strukturnya tidak diketahui, ahli kimia mulai dengan kumpulan ligan yang telah secara eksperimental ditemukan untuk berinteraksi dengan reseptor yang dianggap . Dengan memeriksa sifat-sifat kimia dan bentuk-bentuk yang mungkin dari ligan-ligan ini, mereka mencoba untuk mengidentifikasi satu set fitur yang tertanam dalam 3 yang terkandung dalam beberapa konformasi aktif dari masing-masing (atau sebagian besar) ligan. Ini disebut pharmacophore dan itu dianggap bertanggung jawab atas aktivitas obat yang diamati. Fitur farmakofora berinteraksi dengan fitur reseptor, sementara sisa ligan bertindak sebagai perancah. Setelah farmakofora telah diisolasi, itu dapat digunakan untuk lebih meningkatkan aktivitas obat farmasi (Dror,et al, 2010)

         Kami mempertimbangkan masalah berikut: diberi serangkaian ligan yang berinteraksi dengan reseptor yang sama, menemukan invariants geometrik dari ligan ini, yaitu serangkaian fitur yang disematkan dalam R3 yang hadir dalam satu atau lebih konformasi valid dari masing-masing ligan. Kami menyebut masalah ini sebagai masalah identifikasi farmakofora. Solusinya membutuhkan berhubungan secara efisien dengan sejumlah besar data spasial dan informasi bentuk. Molekul ligan sangat fleksibel dan dapat berasumsi banyak konformasi yang berpotensi valid. Konformasi yang valid adalah realisasi spasial yang kaku dari atom-atom suatu molekul yang energinya berada di bawah ambang batas yang telah ditentukan . Selain menyediakan template untuk desain obat, identifikasi geometrik invariant berguna dalam merumuskan query database untuk mengambil persamaan fungsional, tetapi secara struktural baru, molekul dari database molekuler [4] dan dalam menyarankan keberpihakan molekul untuk input ke CoMFA (Comparative Molecular Field Analysis) dan metode 3D QSAR (Metode Relatif-Aktivitas Hubungan) lainnya (Finn, et al,1998)

Dalam blog ini saya menjelaskan upaya saya untuk prototipe sistem perangkat lunak yang terintegrasi, yang disebut RAPID (RAndomized Pharmacophore Identification for Drug design) untuk mengatasi masalah identifikasi farmakofora. saya menyajikan secara singkat struktur keseluruhan pekerjaan RAPID dan garis besar terkait dalam Bagian 2. Dua modul utama RAPID, pencarian konformasi dan identifikasi invariants, dijelaskan dalam Bagian 3 dan 4. Dalam Bagian 5 saya melaporkan hasil eksperimen awal dan dalam Bagian 6 , kami menyimpulkan dengan diskusi tentang beberapa pertanyaan terbuka yang patut dipertimbangkan lebih lanjut 

Pertanyaan:

1. Apa manfaat penggunaan Rapid dalam bidang Kesehatan?

2. Apa keuntungan dari sistem Rapid?

3. Bagaimana cara menentukan ligan dan kromofornya?

DAFTAR PUSTAKA

Dror, O., Schneidman-Duhovny, D., Inbar, Y et al. 2009. A Novel Approach for Efficient Pharmacophore-based Virtual Screening: Method and Applications. J Chem Inf Model; 49(10): 2333–2343.

Finn P.W., L.E. Kavraki, J.-C. Latombe, et al. 1998. RAPID: Randomized Pharmacophore Identification For Drug Design. Computational Geometry. (10). 263-268