Farmakofor atau pharmacophore adalah konfigurasi spasial fitur penting yang memugkinkan molekul ligan untuk berinteraksi dengan reseptor target tertentu. Dengan tidak adanya struktur reseptor dikenal, farmakofor dapat diidentifikasi dari suatu sel ligan yang telah diamati untuk berinteraksi dengan reseptor sasaran. Sebuah farmakofor didefinisikan sebagai susuanan 3D fitur yang sangat penting untuk molekul ligan untuk berinteraksi dengan reseptor target dalam situs pengikatan tertentu. Setelah diidentifikasi, farmakofor dapat berfungsi sebagai model penting untuk screening virtual , terutama dalam kasus dimana struktur 3D dari reseptor tidak diketahui dan teknik docking yang tidak berlaku (Dror, et al, 2010).
Farmakofor merupakan posisi geometrik tiga dimensi dari gugus-gugus yang terdapat di dalam suatu ligan yang membentuk suatu pola yang unik yang dapat dikenali oleh reseptor secara spesifik yang bertanggung-jawab terhadap proses pengikatan ligan dengan suatu reseptor dan aktivasi reseptor tersebut (Thomas, 2007).
Pendekatan farmakofor telah menjadi salah satu alat utama dalam penemuan obat. Berbagai metode berbasis ligan dan berbasis struktur telah dikembangkan untuk permodelan farmakofor yang lebih baik dan telah berhasil dan diterapkan luas. Fitur pendekatan farmakofor ini diharapkan dapat memperkecil waktu dan biaya dalam penemuan dan perkembangan obat baru. Fitur khas pada farmakofor yaitu : sentral hidrofobik, cincin aromatik, akseptor atau donor hidrogen, kation dan anion. Titik farmakofer ini bisa saja terletak pada ligand itu sendiri atau bisa terletak di reseptor.
DAFTAR PUSTAKA
Dror, Orant, et al. 2010. A Novel Approach Efficient Pharmacophore Based Virtual Screening. Available at http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2767445 [ Diakses pada 24 November 2018].
Thomas, E, et al. 2007. Identification anfd Preiiminary StructureActivity Relationship, Journal Of Natural Product , Vol 7 (8): 1278-1282.
Pertanyaan :
1. bagaimana cara menentukan farmakofor ?
2. apa fungsi utama farmakofor ?
3. apakah dalam satu struktur senyawa obat dapat memiliki farmakofor yang berbeda beda ? tolong jelaskan
4. mengapa farmakofor merupakan suatu alat dalam penemuan obat ? tolong jelaskan
5. bagaimana cara menentukan letak farmakofor dalam suatu senyawa?
Hai puti...
BalasHapuspostingannya bermanfaat sekali,, saya bantu jawab soal no 3:
Menurut saya dalam farmakofor itu sendiri bisa saja terbentuk 2 jenis ikatan asalkan gugus farmakofor nya memiliki struktur dan sifat yang sama dengan reseptor maka ikatan dapat terbentuk.. Itu sih jawaban dari saya,, apabila ada kekurangan boleh ditambahkan..
Terimakasih
haloo kurnia, jawabannya sangat mmbantu sekali. terimaksih:)
HapusSaya bantu menjawab untuk nmor 2 :
BalasHapusuntuk menjelaskan struktur senyawa yang penting untuk pengikatan dengan reseptor dan menghasilkan farmakofor yang dapat digunakan untuk mengukur fitur struktur dari reseptor obat yang penting untuk aktivitas biologisnya dengan melihat aspek yangberperan terhadap proses pengikatannya. Terima kasih
setau sy untuk farmokofor pd suatu obat yg memiliki efek biologis berbeda, memiliki farmakofor berbeda pula krna farmakofor inilah yg berikatan dgn reseptor sehingga mnimbulkan efek biologis
Hapusiya, dari buku referensi yg saya dapat jg seperti itu. terimakasih Mega, sudah menambahkan:)
HapusTerimakasih Sindi, jawabanya sangat membantu sekali:)
HapusHy puti, saya ingin mencoba menjawab no 4
BalasHapusmenurut saya karena dengan farmakofor, dapat diidentifikasi ikatan yang terjadi antara molekul obat dengan reseptornya, sehingga dapat ditentukan efek biologis yang dihasilkan, dimana dalam menemukan obat, kita harus mengetahui struktur dari reseptor dan efek apa yang diinginkan dari obat tersebut sehingga diperlukan identifikasi farmakofor
haloo Hefiza, jawabannya sangat membantu sekali. terimakasih:)
HapusHallo puti. Kakak akan coba bntu jawab no 5. Silahkan dikoreksi jk salah Dengan memperhatikan fitur dari farmakofor itu sendiri, yaitu :
BalasHapusHBA (Hydrogen Bond Acceptor), HBD (Hydrogen Bond Donor),Hidrofobik, Cincin Aromatik. Terima kasih
haloo Kak Anggun,
Hapusapakah cara ini menggunakan suatu aplikasi ? atau bisa di gunakan secara manual day ?
haloo Kak Anggun,
Hapusapakah cara ini menggunakan suatu aplikasi ? atau bisa di gunakan secara manual day ?
Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.
BalasHapusKomentar ini telah dihapus oleh pengarang.
Hapushai puti, postingan ini sangat bermanfaat , saya bantu dengan menjawab soal nomor 3 , setau sy untuk farmokofor pd suatu obat yg memiliki efek biologis berbeda, memiliki farmakofor berbeda pula krna farmakofor inilah yg berikatan dgn reseptor sehingga mnimbulkan efek biologis
BalasHapusHai puti saya akan bantu Jawaban nomor 2 yaitu Farmakofor merupakan deskripsi abstrak dari fitur molekul yang penting untuk rekognisi molekul ligan berdasarkan fungsi makromolekul biologisnya. Menurut (IUPAC), framakofor merupakan ensembel fitur sterik dan elektronik yang diperlukan untuk memastikan interaksi supramolekuler interaksi yang optimal dengan struktur biologis target yang spesifik dan untuk memicu atau memblok respon biologisnya. Farmakofor tidak merepresentasikan kondisi nyata molekul atau asosiasi gugus fungsional secara nyata, namun merupakan konsep abstrak yang berhubungan dengan kapasitas interaksi molekuler secara umum dari kelompok senyawa berkaitan dengan struktur targetnya. Farmakofor dapat didefinisikan sebagai denominator umum terbesar yang ditunjukan oleh set molekul yang aktif. Definisi ini menghilangkan kesalahan yang sering ditemukan pada literatur kimia medisinal yang mengandung penamaan farmakofor fungsional kimia sederhana seperti guanidin, sulfonamida atau dihidroimidazol (bentuk imidazolin), atau tipikal struktural skeleton seperti flavon, fenotiazin, prostaglandin atau steroid.
BalasHapushaloo Arion, jawabannya sangat membantu sekali. tetapi menurut saya untuk menjelaskan struktur senyawa yang penting untuk pengikatan dengan reseptor dan menghasilkan farmakofor yang dapat digunakan untuk mengukur fitur struktur dari reseptor obat yang penting untuk aktivitas biologisnya dengan melihat aspek yangberperan terhadap proses pengikatannya.
Hapusterimaksih:)
Hallo putti kk akan mencoba menjawab pertanyaan nomor 2 yaitu
BalasHapus1.Mengetahui Suatu gugus-gugus yang penting dengan berikatan suatu reseptor
2.Mengetahui posisi 3 dimensi dari suatu molekul-molekul
3.untuk mengetahui konformasi aktif
4.untuk merancang atau mendesign dari suatu obat
5.Penting untuk penemuan suatu obat baru
haloo kak Rolly, terimakasih jawabannya sangat membantu sekali:)
HapusHallo putti kk akan mencoba menjawab pertanyaan nomor 2 yaitu
BalasHapus1.Mengetahui Suatu gugus-gugus yang penting dengan berikatan suatu reseptor
2.Mengetahui posisi 3 dimensi dari suatu molekul-molekul
3.untuk mengetahui konformasi aktif
4.untuk merancang atau mendesign dari suatu obat
5.Penting untuk penemuan suatu obat baru
Assalamualaikum hayy Puti saya coba bantu jawab pertanyaannya yaaa
BalasHapus1.Identifikasi farmakofor
· Menentukan posisi 3D obat dengan target
· Mengetahui gugus penting dapat terikat dengan reseptor
· Untuk mengetahui konformasi aktif dari molekul
· Penting sebagai dasar merancang obat
· Penting dalam hal menemukan obat baru
2. Farmakofor merupakan deskripsi abstrak dari fitur molekul yang penting untuk rekognisi molekul ligan berdasarkan fungsi makromolekul biologisnya.
4. Hal ini di karenakan farmakofor atau pharmacophore adalah konfigurasi spasial fitur penting yang memugkinkan molekul ligan untuk berinteraksi dengan reseptor target tertentu. Dengan tidak adanya struktur reseptor dikenal, farmakofor dapat diidentifikasi dari suatu sel ligan yang telah diamati untuk berinteraksi dengan reseptor sasaran. Sebuah farmakofor didefinisikan sebagai susuanan 3D fitur yang sangat penting untuk molekul ligan untuk berinteraksi dengan reseptor target dalam situs pengikatan tertentu. Setelah diidentifikasi, farmakofor dapat berfungsi sebagai model penting untuk screening virtual.
5. · Menentukan posisi 3D obat dengan target
· Mengetahui gugus penting dapat terikat dengan reseptor
· Untuk mengetahui konformasi aktif dari molekul
· Penting sebagai dasar merancang obat
· Penting dalam hal menemukan obat baru
Semoga bermanfaat..
haloo Dyah.
HapusWAH! terimakasih telah menjawab semua pertanyaan. sangat membantu sekali, the best konenggg!:))
Hai Puti, Artikel yang menarik. menurut saya fungsi utama dari farmakofor adalah untuk menjelaskan struktur senyawa yang penting untuk pengikatan dengan reseptor dan menghasilkan farmakofor yang dapat digunakan untuk mengukur fitur struktur dari reseptor obat yang penting untuk aktivitas biologisnya dengan melihat aspek yangberperan terhadap proses pengikatannya
BalasHapusHii puti terimakasih sudah menulis dsni sya akan coba jwb pertanyaan no 2 fungsi farmakofor adalah untuk menjelaskan struktur senyawa yang penting untuk pengikatan dengan reseptor dan menghasilkan farmakofor yang dapat digunakan untuk mengukur fitur struktur dari reseptor obat yang penting untuk aktivitas biologisnya dengan melihat aspek yangberperan terhadap proses pengikatannya
BalasHapusHay kakak,, artikelnya sangat bagus sekali, dan sangat mudah dipahami..terimakasih
BalasHapusApa kelebihan metode rapid dia bandingkan dengan metode lainnya?
Hai puti tulisan nya sangat bermanfaat. Selain kelebihan tentunya rapid juga memiliki kekurangan, kekurangan dari metode ini apa ya put?
BalasHapusHay,boleh sya bantu jawab
HapusYa benar rapid pnya kekurangan
Slah satu nya tidak mudah untuk mencari analog yang sesuai dengan farmakofor bisa saja analog yang sesuai dengan farmakofor dapat menimbulkan efek toksisitas yang lebih besar
Saya bantu menjawab untuk nmor 2 :
BalasHapusuntuk menjelaskan struktur senyawa yang penting untuk pengikatan dengan reseptor dan menghasilkan farmakofor yang dapat digunakan untuk mengukur fitur struktur dari reseptor obat yang penting untuk aktivitas biologisnya dengan melihat aspek yangberperan terhadap proses pengikatannya. Terima kasih
Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.
BalasHapusPenjelasannya sangat membantu
BalasHapusTerimakasih :)
Hai puti,artikelnya sangat menarik hati abang abang farmasi 2015
BalasHapusartikelnya sangat bermanfaat👍
BalasHapusterima kasih! penjelasannya baik sekali.
BalasHapusno 5. Dengan memperhatikan fitur dari farmakofor itu sendiri, yaitu :
BalasHapusHBA (Hydrogen Bond Acceptor), HBD (Hydrogen Bond Donor),Hidrofobik, Cincin Aromatik. Terima kasih
terimakasih:)
HapusHao Puti Isnaini,kekuran kek Metode Rapid ini yaitu tidak mudah untuk mencari analog yang sesuai dengan farmakofor.
BalasHapusTerima kasih,artikelnya bagus dan sangat membantu.
BalasHapusArtikelnya sangat bagus dan bermanfaat mantap.
BalasHapusHalo puti, artikel nya sangat bermanfaat, terima kasih atas informasinya
BalasHapusArtikelnya bagus dan bermanfaat
BalasHapusTerimakasih puti artikel dan informasinya sangat bermanfaat dan membantu perkuliahan saya :)
BalasHapusMksh infony :)
BalasHapusputi, saya ingin mencoba menjawab no 4
BalasHapusmenurut saya karena dengan farmakofor, dapat diidentifikasi ikatan yang terjadi antara molekul obat dengan reseptornya, sehingga dapat ditentukan efek biologis yang dihasilkan, dimana dalam menemukan obat, kita harus mengetahui struktur dari reseptor dan efek apa yang diinginkan dari obat tersebut sehingga diperlukan identifikasi farmakofor
Alhamdulillah dengan membaca artikel ini, saya bisa mengetahui bagaimana cara identifikasi farmakofor.
BalasHapusHa puti. Baiklah saya akan menjawab pertanyaan nomor 3. Menurut saya dalam farmakofor itu sendiri bisa saja terbentuk 2 jenis ikatan asalkan gugus farmakofor nya memiliki struktur dan sifat yang sama dengan reseptor maka ikatan dapat terbentuk.
BalasHapusinfo yang bermanfaat nih, cukup membantu gw dalam riset...
BalasHapusizin untuk memakai materinya untuk bahan riset ya
Sangat bermanfaat ����
BalasHapusWah terimakasih mbak ilmunya sangat bermanfaat dan membantu kami kami para mahasiswa👍👍👍👍👍
BalasHapusTerima kasih informasinya, sangat informatif dan edukatif, dan sangat menambah referensi dan ilmu bagi saya, namun disini saya juga mau memberi masukan, sekiranya pustakanya bisa lebih diperbanyak agar yang melihat juga bisa melihat lebih banyak sumber referensi, dan juga untuk tahun kepustakaannya sekiranya untuk artikel selanjutnya sumber referensi memiliki tahun yang tidak terlalu jauh (misal 5 tahun kebelakang). namun tetap saya sampaikan terima kasih telah memberikan artikel yang edukatif dan informatif seperti ini, jangan bosan menulis, tetap semangat, terimakasih
BalasHapusTerima kasih kak ilmunya :) sangat bermanfaat👍👍sukses selalu
BalasHapusTerimakasih atas penjelasannya. Selain pendekatan farmakofor, adakah pendekatan lain yang biasa digunakan dalam penentuan obat?
BalasHapushaloo sy bantu jawab ya kaa,
Hapusmetode lainnya yg bs kita lakukan yaitu metode DOCKING MOLEKULAR, metode ini lebih efisien dan lebih efektif karena metode dengan meniru peristiwa interaksi suatu molekul ligan dengan protein yg menjadi targetnya pd uji invitro.
Hallo puti.
BalasHapusSaya akan menjawab pertanyaan nomor 2.
Fungsi utama farmakofor yaitu untuk mengetahui bagian dari struktur obat yang aktif. Dengan diketahui struktur obatnya maka dapat dilakukan modifikasi terhadap strukturnya sehingga dapat memberikan efek yang lebih baik lagi dibandingkan sebelumnya saat obat belum dimodifikasi.
Terimakasih.
Terima kasih, sangat bermanfaat artikelnya :)
BalasHapusHai puti, artikelnya sangat membantu dan bermanfaat :)
BalasHapusSangat bermanfaat sekali infonya makasihh
BalasHapusSangat bermanfaat sekali,terima kasih infonya,sukses selalu.
BalasHapusputi saya ingin tahu jenis-jenis obat apa saja ya yang sudah berhasil ditemukan menggunakan metode atau alat farmakofor ini? Terimakasih
BalasHapusuntuk jenis2 obat yg sudah berhasil ditemukan dengan metode ini masi sedikit ya kaa,dikarenakan metode ini masih baru dan terutama untuk obat2 Kanker banyak ditemukan dengan metode ini.
Hapuscontohnya untuk obat kanker paru2,jantung,dll.
terimakasih, semoga membantuu:)
Puti,saya ingin bertanya,apakah ada pendekatan lain selain farmakofor dalam upaya penemuan obat yg lebih efektif dan efisien dri segi waktu dan biaya yang ada,mengingat zaman sekarang kebutuhan yang segalanya harus instan dan cepat. Terima kasih
BalasHapushalo,saya bantu jawab ya kaa,
Hapuspendekatan lain dalam penemuan obat yg lebih efektif kita bisa menggunakan DOCKING MOLEKULAR, yaitu dengan meniru peristiwa interaksi suatu molekul ligan dengan protein yg menjadi targetnya pd uji invitro. metode ini adalah pendekatan lain dari metode farmakofor dan lebih efisien.
semoga membantu ya:)
Terima kasih
BalasHapusHalo puti, artikel yang sangat menarik sekali di dunia medis. Saya ingin bertanya, apakah metode farmakofor 3D dapat membantu menentukan rantai senyawa penyusun suatu obat dalam bentuk gambar? Hal ini sangat menarik, karena biasanya komposisi obat hanya tertulis komposisi nama kimianya saja. Terimakasih, salam dan semoga sukses.
BalasHapushaloo, pertanyaan yg menarik kaa,
Hapusini menariknya dan kelebihan dari metode farmakofor ini, dengan metode ini kita bisa menentukan rantai senyawa penyusun suatu obat dalam bentuk gambar. Karena metode ini menggunakan aplikasi khusus dan hasil dari aplikasi iniditampilkan dalambentuk gambar 3D
terimakasih, semoga terjawab ya:)
Hai puti, materi yang sangat menarik. Di harapkan untuk dapat memberikan postingan bermanfaat lainnya. Trrimakasih😁
BalasHapusthe article is very interesting. I hope you can continue to write useful articles like this. make it easier for students to find references for coursework. the inclusion of bibliography is also very useful for us to look for reference books. simple explanations make it easy to understand. thanks.
BalasHapusMudah dipahami nih, sukses terus yaa
BalasHapusTerimakasih informasinya Puti, sangat inspiratif khususnya buat scientist muda dan memberi wawasan juga bagi mahasiswa banyak.
BalasHapusGomawo :)
Woy
BalasHapusHalo puti, artikel yang sangat menarik sekali di dunia medis. Saya ingin bertanya, apakah metode farmakofor 3D dapat membantu menentukan rantai senyawa penyusun suatu obat dalam bentuk gambar? Hal ini sangat menarik, karena biasanya komposisi obat hanya tertulis komposisi nama kimianya saja. Terimakasih, salam dan semoga sukses.
BalasHapusterima kasih puti untuk artikel sangat membantu . saya ingin tau apa hubungan metode farmakofor dengan virtual screening dan molecular docking ? mohon penjelasannya puti . terima kasih
BalasHapusbaiklah terima kasih atas tanggapannya saya akan menjawab berdasarkan jurnalyang saya baca contohnya pada senyawa piperazin pada virtual screening dan molekular docking senyawa piperazin terhadap reseptor kemokine CCR5 sebagai agen antikanker prostat. dimana derivatif senyawa piperazine dimodelkan secara 3D terhadap reseptor CCR5. penentuan fitur farmakofor dan docking molekul didapatkan berdasarkan struktur reseptor CCR5 dan ligan aktif yang diperoleh dari protein data bank.
HapusSaya bantu menjawab untuk nmor 2 :
BalasHapusuntuk menjelaskan struktur senyawa yang penting untuk pengikatan dengan reseptor dan menghasilkan farmakofor yang dapat digunakan untuk mengukur fitur struktur dari reseptor obat yang penting untuk aktivitas biologisnya dengan melihat aspek yangberperan terhadap proses pengikatannya. Terima kasih
Sangat bermanfaat sekali nih artikelnya
BalasHapusTerima kasih sharing artikel dan ilmunya :)
BalasHapusartikelnya sangat menambah pengetahuan. terimakasih :)
BalasHapusArtikelnya sangat bermanfaat sekali
BalasHapusTerimakasih sharing artikel dan ilmunya puti :)
BalasHapusMantapp artikelnya terima kasih udh di sharing
BalasHapusTerima kasih sharing ilmunnya puti :)
BalasHapusLumayan bermanfaat walaupun saya tidak mengerti.
BalasHapusKarna sabaik baiknya manusia ialah yg bermanfaat bagi org lain. Wassalam
BalasHapusTerimakasih puti, artikelny sangat bermanfaat
BalasHapusTerima kasih artikelnya sangat bermanfaat
BalasHapusNgenaki nian cuy
HapusBagus nih artikelnya buat dipelajarin
BalasHapusthanks much puti
Hai puti puti melati alibaba
BalasHapusArtikel yang sangat bermanfaat untuk dibaca,tapi sayangnya saya tidak membaca. Hanya sekedar membantu mengomentari
Semoga artikelnya dapat berguna bagi anak bangsa.
BalasHapusIhhh bagus bgt artikelnya putii
BalasHapusSangat mudah dimengerti materinya terima kasih
BalasHapusTerima kasih sudah berbagi ilmunya
BalasHapusSaling berbagi dan sharing ilmunya dsini mantapp
BalasHapusAssalaamu'alaikum Puti.. Terimakasih atas sharing ilmu nya, semoga berkah dan bermanfaat bagi para pembaca Aamiin :) Keep sharing yaaaa
BalasHapusputi, saya ingin mencoba menjawab no 4
BalasHapusmenurut saya karena dengan farmakofor, dapat diidentifikasi ikatan yang terjadi antara molekul obat dengan reseptornya, sehingga dapat ditentukan efek biologis yang dihasilkan, dimana dalam menemukan obat, kita harus mengetahui struktur dari reseptor dan efek apa yang diinginkan dari obat tersebut sehingga diperlukan identifikasi farmakofor
puti, saya ingin mencoba menjawab no 4
BalasHapusmenurut saya karena dengan farmakofor, dapat diidentifikasi ikatan yang terjadi antara molekul obat dengan reseptornya, sehingga dapat ditentukan efek biologis yang dihasilkan, dimana dalam menemukan obat, kita harus mengetahui struktur dari reseptor dan efek apa yang diinginkan dari obat tersebut sehingga diperlukan identifikasi farmakofor
puti, saya ingin mencoba menjawab no 4
BalasHapusmenurut saya karena dengan farmakofor, dapat diidentifikasi ikatan yang terjadi antara molekul obat dengan reseptornya, sehingga dapat ditentukan efek biologis yang dihasilkan, dimana dalam menemukan obat, kita harus mengetahui struktur dari reseptor dan efek apa yang diinginkan dari obat tersebut sehingga diperlukan identifikasi farmakofor
Saya bantu menjawab untuk nmor 2 :
BalasHapusuntuk menjelaskan struktur senyawa yang penting untuk pengikatan dengan reseptor dan menghasilkan farmakofor yang dapat digunakan untuk mengukur fitur struktur dari reseptor obat yang penting untuk aktivitas biologisnya dengan melihat aspek yangberperan terhadap proses pengikatannya. Terima kasih